Agonistas colinérgicos (parasimpaticomiméticos)

Agonistas colinérgicos (parasimpaticomiméticos)

Los agonistas colinérgicos actúan en el mismo sitio que el neurotransmisor acetilcolina (ACh) y aumentan la actividad de los sitios receptores de ACh en todo el cuerpo.

Estos sitios receptores se encuentran en todo el cuerpo, por lo que su estimulación produce efectos similares cuando se activa el sistema nervioso parasimpático . Por lo tanto, también se denominan parasimpaticomiméticos.

Los agonistas colinérgicos pueden ser agonistas colinérgicos de acción directa o indirecta. Bajo agonistas colinérgicos de acción indirecta, existen agentes para la enfermedad de Alzheimer y la miastenia grave.

Agonistas colinérgicos: nombres genéricos y de marca

Aquí hay una tabla de agonistas colinérgicos comúnmente encontrados, sus nombres genéricos y marcas:

Nombre genericoNombre de la marca
Agonistas colinérgicos de acción directa
betanecolDuvoid, urecolina
carbacolMiostat
cevimelinaEvoxac
pilocarpinaSalagen
Agonistas colinérgicos de acción indirecta
Agentes de miastenia grave
ambenonioMytelase
edrofonioInversión
neostigminaProstigmin
piridostigminaMestinon
Agentes para la enfermedad de Alzheimer
donepezilAricept
galantaminaRazadyne
rivastigminaExelon
tacrinaCognex

Enfermedad destacada: enfermedad de Alzheimer y miastenia grave

  • Los agonistas colinérgicos de acción directa se utilizan generalmente para el tratamiento de la atonía de la vejiga neurogénica en los niños, aliviar la presión en los pacientes con glaucoma y tratar los síntomas de la boca seca en los pacientes con síndrome de Sjogren.
  • Los agentes colinérgicos de acción indirecta se utilizan para la miastenia gravis y la enfermedad de Alzheimer. La miastenia gravis es una enfermedad muscular crónica causada por un defecto en la transmisión neuromuscular. Se cree que es una enfermedad autoinmune en la que se producen anticuerpos contra los propios receptores de ACh. A medida que se dispone de menos sitios receptores, los pacientes comienzan a tener debilidad progresiva y falta de control muscular . Por otro lado , la enfermedad de Alzheimer es un trastorno progresivo de degeneración neuronal que conduce a una pérdida marcada de la memoria y de la capacidad para realizar las actividades de la vida diaria.

Agonistas colinérgicos de acción directa

  • Los agonistas colinérgicos de acción directa son similares a Ach y reaccionan directamente con los sitios receptores para causar la misma reacción si Ach ha estimulado los sitios receptores.
  • Los ejemplos comunes incluyen betanecol y pilocarpina.

Acción Terapéutica

Las acciones deseadas y beneficiosas de los agonistas colinérgicos de acción directa son las siguientes:

  • Los agonistas colinérgicos de acción directa ocupan sitios receptores de ACh en las membranas de las células efectoras, lo que aumenta la estimulación.
  • Los efectos incluyen frecuencia cardíaca más lenta y disminución de la contractilidad del miocardio, vasodilatación, broncoconstricción y aumento de la secreción de moco bronquial, aumento de la actividad y secreciones GI, aumento del tono de la vejiga, relajación de los esfínteres GI y de la vejiga y constricción de la pupila.

Indicaciones

Los agonistas colinérgicos de acción directa están indicados para las siguientes afecciones médicas:

  • Los agonistas colinérgicos de acción directa se utilizan sistemáticamente como agentes para aumentar el tono de la vejiga, la excreción urinaria y las secreciones gastrointestinales. Como agentes oftálmicos, pueden inducir miosis para aliviar el aumento de la presión intraocular en pacientes con glaucoma.
  • El betanecol  tiene una afinidad específica por los receptores colinérgicos de la vejiga urinaria y se usa para tratar la retención urinaria posoperatoria y posparto no obstructiva para tratar la atonía de la vejiga neurogénica. Aumenta directamente el tono del músculo detrusor y relaja los esfínteres para mejorar el vaciado de la vejiga.
  • El carbacol es un agente oftálmico que se utiliza para inducir la miosis o la constricción de la pupila. Puede aliviar el aumento de la presión intraocular del glaucoma.
  • La cevimelina y la pilocarpina se unen a los receptores muscarínicos en todo el cuerpo y se usan para aumentar las secreciones en la boca y el tracto gastrointestinal y aliviar los síntomas de la boca seca. Están aprobados para su uso en adultos y se administran tres veces al día, a menudo con las comidas.

Estos son algunos aspectos importantes a recordar para la indicación de agonistas colinérgicos en diferentes grupos de edad:

Niños

  • Tienen un mayor riesgo de complicaciones relacionadas con el uso de estos medicamentos, es decir, malestar gastrointestinal, diarrea , aumento de la salivación (que conduce a asfixia) y pérdida del control de los intestinos y la vejiga.
  • El betanecol  está aprobado para el tratamiento de la vejiga neurogénica en niños mayores de 8 años.
  • La neostigmina y la piridostigmina se utilizan para el control de la miastenia gravis y para revertir los efectos del bloqueador de la unión neuromuscular en los niños. El edrofonio se usa solo para el diagnóstico de miastenia gravis.

Adultos

  • Se debe advertir a los adultos sobre los efectos adversos de estos medicamentos (por ejemplo, mareos, malestar gastrointestinal, urgencia urinaria). No se les debe permitir operar máquinas.
  • El uso de estos medicamentos entre mujeres embarazadas y lactantes solo se justifica si los beneficios superan los riesgos.

Adultos mayores

  • Es necesario ajustar la dosis, ya que este grupo de edad también es más susceptible a los efectos secundarios de los medicamentos.
  • Es más probable que tengan niveles tóxicos del fármaco debido a alteraciones renales o hepáticas.

Farmacocinética

Estas son las interacciones características de los agonistas colinérgicos de acción directa y el cuerpo en términos de absorción, distribución, metabolismo y excreción:

RutaComienzoCimaDuración
Oral30-90 min60-90 min1-6 h
T1 / 2: desconocido
Metabolismo: desconocido
Excreción: desconocida

Contraindicaciones y precauciones

Las siguientes son contraindicaciones y precauciones para el uso de agonistas colinérgicos de acción directa:

  • Alergia a cualquier componente de la droga. Para prevenir la reacción de hipersensibilidad.
  • Bradicardia, hipotensión , inestabilidad vasomotora y enfermedad de las arterias coronarias. Puede empeorar por los efectos supresores cardíacos y cardiovasculares del sistema parasimpático.
  • Úlcera péptica , obstrucción intestinal o cirugía gastrointestinal reciente . Puede verse afectado negativamente por los efectos estimulantes GI del sistema nervioso parasimpático.
  • Obstrucción de la vejiga. Agravado por los efectos estimulantes de la vejiga.
  • Epilepsia y parkinsonismo. Afectado por la estimulación de los receptores ACh en el cerebro.
  • Disfunción hepática o renal. Los medicamentos que se utilizan para tratar la enfermedad de Alzheimer se metabolizan en el hígado.
  • Embarazo y lactancia. Posibles efectos adversos en el feto o el recién nacido.
TAMBIEN TE PUEDE INTERESAR:   Sulfonilureas

Efectos adversos

El uso de agonistas colinérgicos de acción directa puede provocar estos efectos adversos:

  • CV: bradicardia, bloqueo cardíaco, hipotensión , paro cardíaco
  • GI: náuseas , vómitos, calambres, diarrea , aumento de la salivación
  • GU: urgencia urinaria
  • Otros: enrojecimiento, aumento de la sudoración
  •  ADVERTENCIA La  pilocarpina y la cevimelina pueden causar dificultades para tragar.

Interacciones

Las siguientes son interacciones fármaco-fármaco implicadas en el uso de agonistas colinérgicos de acción directa:

  • Inhibidores de la acetilcolinesterasa. Mayor riesgo de efectos colinérgicos.
  • AINE . Mayor riesgo de hemorragia gastrointestinal 

Agonistas colinérgicos de acción indirecta

  • Los agonistas colinérgicos de acción indirecta no reaccionan directamente con los sitios receptores de ACh; en cambio, reaccionan químicamente con la acetilcolinesterasa (enzima que descompone la acetilcolina) en la hendidura sináptica para evitar que descomponga la ACh.
  • Estos medicamentos pueden unirse de manera irreversible o reversible a la acetilcolinesterasa. Los que se unen irreversiblemente no se utilizan terapéuticamente; se están desarrollando como gas nervioso para su uso como armas. El antídoto es pralidoxima.
  • Los agonistas colinérgicos reversibles de acción indirecta se dividen en dos categorías principales: agentes utilizados para tratar la miastenia gravis; y agentes utilizados para tratar la enfermedad de Alzheimer.

Acción Terapéutica

Las acciones deseadas y beneficiosas de los agonistas colinérgicos de acción indirecta son las siguientes:

  • Los agonistas colinérgicos de acción indirecta reaccionan con la enzima acetilcolinesterasa para aumentar la estimulación de los sitios receptores de ACh. En consecuencia, la ACh permanece en el área y se acumula, estimulando los receptores de ACh durante un período de tiempo más prolongado de lo que normalmente se espera.
  • Los agentes para la miastenia gravis aumentan los niveles de ACh, lo que facilita la transmisión en la unión neuromuscular.
  • Los agentes para la enfermedad de Alzheimer causan niveles elevados de ACh en la corteza, lo que ralentiza la degradación neuronal de la enfermedad de Alzheimer.

Indicaciones

Los agonistas colinérgicos de acción indirecta están indicados para las siguientes afecciones médicas:

  • Tratamiento de la miastenia gravis, antídoto para los bloqueadores de la unión neuromuscular no despolarizantes , aumento de la supervivencia después de la exposición al gas nervioso
  • Tratamiento de la enfermedad de Alzheimer de leve a moderada

Farmacocinética

Estas son las interacciones características de los agentes para la miastenia gravis y el cuerpo en términos de absorción, distribución, metabolismo y excreción:

RutaComienzoCimaDuración
Oral35-45 min3-6 h
ESTOY15 minutos3-6 h
IV5 minutos3-6 h
T1 / 2: 1,9-3,7 h
Metabolismo: hígado
Excreción: orina

Estas son las interacciones características de los agentes para la enfermedad de Alzheimer y el cuerpo en términos de absorción, distribución, metabolismo y excreción:

RutaComienzoCimaDuración
OralVaria2-4 h
T1 / 2: 70 h
Metabolismo: hígado
Excreción: orina

Contraindicaciones y precauciones

Las siguientes son contraindicaciones y precauciones para el uso de agonistas colinérgicos de acción indirecta:

  • Alergia a cualquier componente de la droga. Para prevenir la reacción de hipersensibilidad.
  • Bradicardia, obstrucción del tracto intestinal / urinario. Puede exacerbarse por la estimulación de los receptores colinérgicos.
  • El embarazo. El útero puede ser estimulado e inducido por el parto.
  • Asma , enfermedad coronaria, úlcera péptica , arritmias, epilepsia , parkinsonismo. Puede verse agravado por los efectos de la estimulación parasimpática.
  • Disfunción hepática o renal. Puede interferir con el metabolismo y la excreción de fármacos.

Efectos adversos

El uso de agonistas colinérgicos de acción indirecta puede provocar estos efectos adversos:

  • SNC: miosis, visión borrosa , dolores de cabeza, mareos, somnolencia.
  • CV: bradicardia, bloqueo cardíaco, hipotensión, paro cardíaco
  • GI: náuseas, vómitos, calambres, diarrea , aumento de la salivación, defecación involuntaria
  • GU: urgencia urinaria
  • Otros: enrojecimiento, aumento de la sudoración

Interacciones

Las siguientes son interacciones fármaco-fármaco implicadas en el uso de agonistas colinérgicos de acción indirecta:

  • AINE. Mayor riesgo de hemorragia gastrointestinal
  • Teofilina. Niveles aumentados si se combina con tacrina.

Consideraciones de enfermería para agonistas colinérgicos

Aquí hay importantes consideraciones de enfermería al administrar agonistas colinérgicos:

Evaluación de enfermería

Estas son las cosas importantes que la enfermera debe incluir al realizar la evaluación, la historia clínica y el examen:

  • Evalúe las contraindicaciones o precauciones (por ejemplo, antecedentes de alergia al fármaco, obstrucción gastrointestinal, estado de embarazo o lactancia, etc.) para evitar efectos adversos.
  • Establezca una evaluación física de referencia para monitorear cualquier efecto adverso potencial.
  • Evaluar la orientación, el afecto y los reflejos para monitorear los efectos de los medicamentos en el SNC.
  • Evalúe los signos vitales, especialmente el pulso y la presión arterial para controlar la posible estimulación excesiva del sistema cardíaco.
  • Evalúe el abdomen, ausculte en busca de ruidos intestinales y palpe en busca de distensión.
  • Monitoree la ingesta y la salida , notando cualquier queja de urgencia urinaria para monitorear los efectos de los medicamentos en el sistema urinario .

Diagnóstico de enfermería y planificación de la atención

Estos son algunos de los diagnósticos de enfermería que se pueden formular en el uso de este medicamento para terapia:

Implementación con fundamento

Estas son intervenciones de enfermería vitales realizadas en pacientes que están tomando agonistas colinérgicos:

  • Administre el medicamento por vía oral con el estómago vacío para disminuir las náuseas y los vómitos.
  • Si el fármaco se administra por vía intravenosa, adminístrelo lentamente para evitar efectos colinérgicos graves.
  • Supervise de cerca la respuesta del paciente (p. Ej., Presión arterial , ECG, producción de orina) para organizar el ajuste de la dosis en consecuencia para garantizar el mayor beneficio.
  • Mantenga un fármaco bloqueador colinérgico en espera, como la atropina, para usarlo como antídoto para dosis excesivas de fármacos colinérgicos.
  • Suspenda el medicamento si la salivación excesiva, la diarrea, la emesis o la micción frecuente se convierte en un problema para disminuir el riesgo de reacciones adversas graves.
  • Proporcione precauciones de seguridad si el paciente informa poca agudeza visual con poca luz para evitar lesiones.
  • Proporcione medidas de confort (p. Ej., Habitación tranquila, medidas de apoyo y relajación) para ayudar al paciente a sobrellevar los efectos de los medicamentos.
  • Brindar educación al paciente sobre los efectos de los medicamentos y las señales de advertencia para informar para mejorar el conocimiento sobre la terapia con medicamentos y promover el cumplimiento.
TAMBIEN TE PUEDE INTERESAR:   Medicamentos antivirales

Evaluación

Estos son los aspectos de la atención que deben evaluarse para determinar la efectividad de la terapia con medicamentos:

  • Monitorear la respuesta del paciente a la terapia (mejora en la condición que está siendo tratada).
  • Controle los efectos adversos (por ejemplo, alteraciones gastrointestinales, cambios en el SNC, cambios en el CV).
  • Evalúe la comprensión del paciente sobre la terapia con medicamentos pidiéndole que nombre el medicamento, su indicación y los efectos adversos a los que debe estar atento.
  • Monitorear el cumplimiento del paciente con la terapia con medicamentos.

Prueba de práctica: Agonistas colinérgicos

1. Lo siguiente es cierto acerca de los agonistas colinérgicos, excepto:

R. Estos medicamentos ejercen su efecto al movilizar la acetilcolina hacia sus receptores que se encuentran en todo el cuerpo.
B. Algunos de sus efectos incluyen vasodilatación, broncoconstricción y relajación de la vejiga.
C. Los agentes oftálmicos pueden inducir miosis o constricción de la pupila.
D. El edrofonio se usa solo para el diagnóstico de miastenia gravis.

1. Respuesta: A. Estos medicamentos ejercen su efecto al movilizar la acetilcolina hacia sus receptores que se encuentran en todo el cuerpo.

Los agonistas colinérgicos actúan en el mismo sitio que el neurotransmisor acetilcolina (ACh) y aumentan la actividad de los sitios receptores de ACh en todo el cuerpo. No movilizan acetilcolina hacia sus receptores.

2. Todos los siguientes son agonistas colinérgicos de acción directa, excepto:

A. Pilocarpina
B. Neostigmina
C.
Carbacol D. Cevimelina

2. Respuesta: B. Neostigmina

Es un agente para la miastenia gravis y, por lo tanto, es un agonista colinérgico de acción indirecta.

3. Este fármaco suele estar indicado para la retención urinaria posoperatoria y posparto, así como para la atonía de la vejiga.

A. carbacol
B. betanecol
C. tacrina
D. piridostigmina

3. Respuesta: B. bethanechol

Este fármaco tiene una afinidad específica por los receptores de la vejiga urinaria.

4. ¿Cuál de las siguientes es una indicación para suspender los agonistas colinérgicos de acción indirecta?

A. Agudeza visual de 20/150
B. Presión arterial de 140/90 mmHg
C.GFR de 30 ml / hora
D. Frecuencia cardíaca en adultos de 55 latidos por minuto

4. Respuesta: D. Frecuencia cardíaca en adultos de 55 latidos por minuto

Puede verse agravado por los efectos parasimpáticos del fármaco.

5. Un paciente en tratamiento con neostigmina se quejó de diarrea y salivación frecuentes. ¿Cuál es la mejor acción de enfermería para esta situación?

A. Eduque al paciente sobre la terapia con medicamentos para aliviar la ansiedad, ya que estos son los efectos esperados de los medicamentos.
B. Suspenda la dosis del fármaco y consulte al médico.
C. Haga arreglos para aumentar la dosis del fármaco, ya que no es eficaz.
D. Documentar la respuesta del paciente y respaldar en consecuencia el cuidado de cabecera.

5. Respuesta: B. Suspenda la dosis del medicamento y consulte al médico.

Suspenda el medicamento si la salivación excesiva, la diarrea, la emesis o la micción frecuente se convierte en un problema para disminuir el riesgo de reacciones adversas graves. La enfermera debe remitir esto al médico.

Referencias y fuentes

Referencias y fuentes de esta guía de farmacología para agonistas colinérgicos :

  • Karch, AM y Karch. (2011). Centrarse en la farmacología de enfermería . Wolters Kluwer Health / Lippincott Williams & Wilkins. [ Enlace ]
  • Katzung, BG (2017). Farmacología básica y clínica . Educación McGraw-Hill.
  • Lehne, RA, Moore, LA, Crosby, LJ y Hamilton, DB (2004). Farmacología para cuidados de enfermería.
  • Smeltzer, SC y Bare, BG (1992). Libro de texto de enfermería médico-quirúrgica de Brunner & Suddarth . Filadelfia: JB Lippincott.

Ver también

Aquí hay otras guías de estudio de farmacología de enfermería:

Fármacos del sistema gastrointestinal

Fármacos para el sistema respiratorio

Fármacos del sistema endocrino

Fármacos para el sistema nervioso autónomo

Fármacos del sistema inmunológico

Agentes quimioterapéuticos

Fármacos para el sistema reproductivo

Fármacos para el sistema nervioso

Fármacos para el sistema cardiovascular

Lecturas adicionales y enlaces externos

Recursos recomendados y libros de referencia. Divulgación: incluye enlaces de afiliados de Amazon.

  1. Enfoque en la farmacología de enfermería  : guía fácil de seguir para farmacología
  2. Manual de medicamentos de enfermería 2017 (Manual de medicamentos de enfermería)  – ¡Manual de medicamentos de enfermería confiable!
  3. Farmacología de Lehne para la atención de enfermería  : proporciona información clave sobre los medicamentos de uso común en enfermería.
  4. Farmacología y proceso de enfermería  : aprenda a administrar medicamentos de forma correcta y segura.
  5. ¡Tarjetas Phlash de Pharm !: Tarjetas Flash de Farmacología  – Tarjetas Flash para Farmacología de Enfermería

Deja un comentario