Antagonistas adrenérgicos (simpaticolíticos)

Los antagonistas adrenérgicos también se denominan simpaticolíticos porque lisan o bloquean los efectos del sistema nervioso simpático . Reaccionan con sitios receptores adrenérgicos específicos sin activarlos, evitando así las manifestaciones típicas de activación del SNS.

Estos fármacos ocupan el sitio del receptor adrenérgico, por lo que se puede evitar que la noradrenalina liberada active el receptor.

Los antagonistas adrenérgicos tienen diversos grados de especificidad y, por lo tanto, se clasifican en cinco: antagonistas adrenérgicos no selectivos, antagonistas alfa y beta adrenérgicos no selectivos y antagonistas alfa ₁ y beta adrenérgicos selectivos.

Antagonistas adrenérgicos : nombres genéricos y de marca

Aquí hay una tabla de antagonistas adrenérgicos que se encuentran comúnmente, sus nombres genéricos y marcas:

Nombre generico	Nombre de la marca
Agentes bloqueadores adrenérgicos no selectivos
amiodarona	Cordarone
carvedilol	Coreg
labetalol	Normodyne, Trandate
Agente bloqueante alfa-adrenérgico no selectivo
fentolamina	Regitine
Agentes bloqueadores adrenérgicos selectivos alfa1
alfuzosina	Uroxatral
doxazosina	Cardura
prazosina	Minipress
tamsulosina	Flomax
terazosina	Hytrin
Agentes bloqueadores beta-adrenérgicos no selectivos
nebivolol	Bystolic
nadolol	Corgard
propranolol	Inderal
timolol	Blocarden, Timoptic
Agentes bloqueadores adrenérgicos selectivos beta1
bisoprolol	Zebeta
esmolol	Brevibloc
metoprolol	Lopressor, Toprol XL

Enfermedad destacada: afecciones relacionadas con el sistema cardiorrespiratorio, hipertrofia prostática benigna

• Los antagonistas adrenérgicos no selectivos se utilizan principalmente para tratar afecciones relacionadas con el corazón . Completamente opuesto a los simpaticomiméticos, estos fármacos son ideales para la hipertensión y la insuficiencia cardíaca porque reducen la frecuencia y la conducción del corazón, aliviando el exceso de trabajo.
• De todos los antagonistas alfa adrenérgicos no selectivos, solo se usa fentolamina (Regitine) . Esta clasificación de fármacos tiene un uso limitado debido a fármacos más específicos.
• Los antagonistas adrenérgicos selectivos _{de los} receptores alfa ₁ pueden mejorar el flujo de orina en pacientes masculinos y se utilizan como tratamiento para la hipertrofia prostática benigna (HPB). Esto se debe a que pueden bloquear los receptores del músculo liso en el tracto genitourinario, lo que conduce a la relajación de la próstata y la vejiga .
• Los antagonistas beta-adrenérgicos no selectivos se utilizan para tratar problemas CV y ​​prevenir el reinfarto después de un infarto de miocardio.
• Los antagonistas adrenérgicos selectivos _{de los} receptores beta ₁ son más ventajosos que los betabloqueantes no selectivos porque no bloquean los receptores beta ₂ , lo que permite la broncodilatación. Esta clase es la preferida para fumadores y personas con problemas respiratorios. También se utilizan para tratar la hipertensión , la angina de pecho y las arritmias cardíacas.

Agentes bloqueadores adrenérgicos no selectivos

• Los agentes bloqueadores adrenérgicos no selectivos bloquean todos los receptores (receptores alfa y beta). Estos medicamentos se usan principalmente para tratar afecciones relacionadas con el corazón.
• Los ejemplos populares de esta clase incluyen el labetalol y carvedilol.

Acción Terapéutica

Las acciones deseadas y beneficiosas de los antagonistas adrenérgicos no selectivos son las siguientes:

• Los antagonistas adrenérgicos no selectivos bloquean competitivamente los efectos de la noradrenalina en los receptores alfa y beta en todo el SNS. Esto da como resultado una presión arterial más baja, una frecuencia del pulso más lenta y un aumento de la perfusión renal con niveles disminuidos de renina.

Indicaciones

Los antagonistas adrenérgicos no selectivos están indicados para las siguientes afecciones médicas:

• La mayoría de los antagonistas adrenérgicos no selectivos  (por ejemplo, labetalol, carvedilol, etc.) están indicados para tratar la hipertensión esencial, solos o en combinación con diuréticos . Otros (por ejemplo, amiodarona) es para casos de emergencia y solo se usa como antiarrítmico.

Estos son algunos aspectos importantes a recordar para la indicación de antagonistas adrenérgicos en diferentes grupos de edad:

Niños

• Tienen un mayor riesgo de complicaciones relacionadas con el uso de estos fármacos, es decir, bradicardia, dificultad para respirar y cambios en el metabolismo de la glucosa .
• No se ha establecido la seguridad de estos medicamentos en niños menores de 18 años. Sin embargo, tres medicamentos han establecido la dosis pediátrica . La prazosina (para el tratamiento de la hipertensión) y la fentolamina (utilizada durante la cirugía para el feocromocitoma) son dos de estos medicamentos.

Adultos

• Los adultos con diabetes deben ser monitoreados de cerca para detectar fluctuaciones en los niveles de glucosa porque las reacciones simpáticas (por ejemplo, sudoración, sensación de tensión, aumento de la frecuencia cardíaca y respiración rápida) pueden causar problemas con los niveles de glucosa.
• Los adultos con complicaciones del SNC pueden beneficiarse de los antagonistas adrenérgicos que no actúan de forma centralizada.
• El uso de estos medicamentos entre mujeres embarazadas y lactantes está justificado cuando los beneficios superan claramente a los riesgos.

Adultos mayores

• Es necesario ajustar la dosis, ya que este grupo de edad también es más susceptible a los efectos secundarios de los medicamentos.
• Es más probable que tengan niveles tóxicos del fármaco debido a alteraciones renales o hepáticas.
• El bisoprolol es el fármaco de elección para los pacientes mayores en el tratamiento de la hipertensión porque no se asocia con tantos problemas y se pueden utilizar perfiles de dosificación regulares.

Farmacocinética

Estas son las interacciones características de los antagonistas adrenérgicos no selectivos y el cuerpo en términos de absorción, distribución, metabolismo y excreción:

Ruta	Comienzo	Cima	Duración
Oral	Varia	1-2 h	8-12 h
ESTOY	Inmediato	5 minutos	5,5 horas
T1 / 2: 6-8 h Metabolismo: hígado Excreción: orina

Contraindicaciones y precauciones

Las siguientes son contraindicaciones y precauciones para el uso de antagonistas adrenérgicos no selectivos:

• Alergia a cualquier componente de la droga. Para prevenir la reacción de hipersensibilidad.
• Bradicardia y bloqueos cardíacos. Puede empeorar por disminución del ritmo cardíaco y de la conducción.
• Deterioro hepático. Puede alterar el metabolismo de las drogas.
• El asma . Agravado por la pérdida del efecto broncodilatador de la noradrenalina.
• Choque o insuficiencia cardíaca. Puede empeorar con la pérdida de la reacción simpática.
• Lactancia. Efectos potenciales sobre los recién nacidos.

Efectos adversos

El uso de antagonistas adrenérgicos no selectivos puede provocar estos efectos adversos:

• SNC: mareos, parestesias, insomnio , depresión , fatiga , vértigo
• CV: arritmias, hipotensión , insuficiencia cardíaca, edema pulmonar, ACV
• Respiratorio: broncoespasmos, tos , rinitis, obstrucción bronquial
• GI: náuseas , vómitos, diarrea , anorexia , flatulencia
• GU: disminución de la libido, impotencia, disuria , enfermedad de Peyronie.
• Otros: disminución de la tolerancia al ejercicio, hipoglucemia, erupción
• El carvedilol se ha asociado con insuficiencia hepática relacionada con sus efectos sobre el hígado.
• Retirada brusca : infarto de miocardio, accidente cerebrovascular , arritmias relacionadas con un aumento de la hipersensibilidad a las catecolaminas que se desarrolla cuando los sitios receptores se han bloqueado.

Interacciones

Las siguientes son interacciones fármaco-fármaco implicadas en el uso de antagonistas adrenérgicos no selectivos:

• Anestésicos líquidos volátiles (por ejemplo , halotano , isoflurano). Mayor riesgo de hipotensión excesiva .
• Antidiabéticos . Aumento de los efectos de los antidiabéticos, por lo que se debe vigilar la hipoglucemia.
• Verapamilo y diltiazem. Alteraciones potencialmente peligrosas del sistema de conducción si se combina con carvedilol.

Consideraciones de enfermería

Aquí hay importantes consideraciones de enfermería al administrar antagonistas adrenérgicos no selectivos:

Evaluación de enfermería

Estas son las cosas importantes que la enfermera debe incluir al realizar la evaluación, la historia clínica y el examen:

• Evalúe las contraindicaciones o precauciones (por ejemplo, antecedentes de alergia al fármaco, bloqueos cardíacos, asma , estado de embarazo o lactancia, etc.) para evitar efectos adversos.
• Establezca una evaluación física de referencia para monitorear cualquier efecto adverso potencial.
• Evalúe el nivel de orientación y cualquier queja de mareos, parestesias o vértigo para monitorear los efectos de los medicamentos en el SNC.
• Evalúe los signos vitales, especialmente el pulso y la presión arterial para controlar la posible estimulación excesiva del sistema cardíaco.
• Observe la frecuencia respiratoria y ausculte los pulmones en busca de sonidos adventicios para evaluar los efectos sobre los bronquios y la respiración.
• Monitorear los resultados de las pruebas de laboratorio (por ejemplo, pruebas de función renal y hepática) para determinar la necesidad de un posible ajuste de la dosis, los niveles de electrolitos séricos para evaluar la pérdida de líquidos y la idoneidad de la terapia, y la glucosa en sangre para evaluar la hiperglucemia o hipoglucemia.

Diagnósticos de enfermería

Estos son algunos de los diagnósticos de enfermería que se pueden formular en el uso de este medicamento para terapia:

• Disminución del gasto cardíaco relacionado con efectos CV
• Aclaramiento ineficaz de las vías respiratorias relacionado con la falta de efectos broncodilatadores
• Riesgo de lesiones relacionadas con efectos sobre el SNC
• Diarrea relacionada con un aumento de la actividad parasimpática.

Implementación con fundamento

Estas son intervenciones de enfermería vitales realizadas en pacientes que están tomando antagonistas adrenérgicos no selectivos:

• No suspenda abruptamente después de la terapia crónica porque se puede desarrollar hipersensibilidad a las catecolaminas y el paciente podría tener una reacción severa; disminuir gradualmente el fármaco durante dos semanas, controlando al paciente.
• Eduque al paciente sobre los cambios positivos en el estilo de vida (por ejemplo, dieta, ejercicio, dejar de fumar) para ayudar a reducir la presión arterial.
• Evalúe la frecuencia cardíaca para detectar cambios que puedan sugerir arritmia . Obtenga la presión arterial en varias posiciones para evaluar la hipotensión ortostática.
• Monitorear la función GI y la necesidad de un mayor acceso a los baños y la necesidad de una mayor ingesta de líquidos relacionada con la diarrea .
• Proporcione medidas de confort para ayudar al paciente a sobrellevar los efectos de los medicamentos.
• Brindar educación al paciente sobre los efectos de los medicamentos y las señales de advertencia para informar para mejorar el conocimiento sobre la terapia con medicamentos y promover el cumplimiento.

Evaluación

Estos son los aspectos de la atención que deben evaluarse para determinar la efectividad de la terapia con medicamentos:

• Monitorear la respuesta del paciente a la terapia (mejora de la presión arterial e insuficiencia cardíaca).
• Controle los efectos adversos (por ejemplo, cambios CV, dolor de cabeza, malestar gastrointestinal, insuficiencia hepática).
• Evalúe la comprensión del paciente sobre la terapia con medicamentos pidiéndole que nombre el medicamento, su indicación y los efectos adversos a los que debe estar atento.
• Monitorear el cumplimiento del paciente con la terapia con medicamentos.

Agentes bloqueantes alfa-adrenérgicos no selectivos

• Los bloqueantes alfa-adrenérgicos no selectivos son fármacos con afinidad específica por los sitios de los receptores alfa. Su uso ha sido algo limitado debido al desarrollo de fármacos más específicos y seguros.
• De todos los medicamentos, solo se sigue usando fentolamina .

Acción Terapéutica

Las acciones deseadas y beneficiosas de los antagonistas alfa-adrenérgicos no selectivos son las siguientes:

• La fentolamina bloquea los receptores alfa ₁ -adrenérgicos, disminuyendo el tono simpático en la vasculatura y provocando vasodilatación, lo que conduce a una disminución de la presión arterial.
• También bloquea los receptores alfa ₂ , lo que evita el control por retroalimentación de la liberación de norepinefrina. El resultado es un aumento de la taquicardia refleja que se produce cuando se reduce la presión arterial.

Indicaciones

Los antagonistas alfa-adrenérgicos no selectivos están indicados para las siguientes afecciones médicas:

• La fentolamina se usa con mayor frecuencia para prevenir la muerte celular y el desprendimiento de tejido después de la extravasación de noradrenalina o dopamina intravenosa , lo que provoca una vasodilatación local y un retorno del flujo sanguíneo al área.
• Para el tratamiento de reacciones de hipertensión graves causadas por la manipulación del feocromocitoma antes y durante la cirugía.
• Para el diagnóstico de feocromocitoma

Farmacocinética

Estas son las interacciones características de los antagonistas alfa-adrenérgicos no selectivos y el cuerpo en términos de absorción, distribución, metabolismo y excreción:

Ruta	Comienzo	Cima	Duración
ESTOY	Rápido	20 minutos	30-45 min
IV	Inmediato	2 minutos	15-30 min
T1 / 2: Desconocido Metabolismo: Desconocido Excreción: Desconocido

Contraindicaciones y precauciones

Las siguientes son contraindicaciones y precauciones para el uso de antagonistas alfa-adrenérgicos no selectivos:

• Alergia a cualquier componente de la droga. Para prevenir la reacción de hipersensibilidad.
• Enfermedad de las arterias coronarias o infarto de miocardio. Posible exacerbación de estas condiciones.
• Embarazo y lactancia. Efectos potenciales para el feto o los recién nacidos.

Efectos adversos

El uso de antagonistas alfa-adrenérgicos no selectivos puede provocar estos efectos adversos:

• SNC: dolor de cabeza, debilidad, mareos.
• CV: hipotensión, hipotensión ortostática, angina, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular , rubor, taquicardia, arritmia
• GI: náuseas, vómitos, diarrea

Interacciones

Las siguientes son interacciones fármaco-fármaco implicadas en el uso de antagonistas alfa-adrenérgicos no selectivos:

• Efedrina y epinefrina. Disminución de los efectos hipertensivos y vasoconstrictores.
• Alcohol. Hipotensión aumentada

Consideraciones de enfermería

Aquí hay importantes consideraciones de enfermería cuando se administran antagonistas alfa-adrenérgicos no selectivos:

Evaluación de enfermería

Estas son las cosas importantes que la enfermera debe incluir al realizar la evaluación, la historia clínica y el examen:

• Evalúe las contraindicaciones o precauciones (por ejemplo, antecedentes de alergia al fármaco, enfermedades CV, estado de embarazo o lactancia, etc.) para evitar efectos adversos.
• Establezca una evaluación física de referencia para monitorear cualquier efecto adverso potencial.
• Evaluar la orientación, el afecto y los reflejos para monitorear los cambios del SNC relacionados con la terapia con medicamentos.
• Monitoree el estado CV (presión arterial, frecuencia del pulso, perfusión periférica) para determinar cambios en la función.
• Controle la producción de orina que reflejará la perfusión del riñón como otra evaluación de la función cardíaca.

Diagnósticos de enfermería

Estos son algunos de los diagnósticos de enfermería que se pueden formular en el uso de este medicamento para terapia:

• Disminución del gasto cardíaco relacionado con cambios en la presión arterial, arritmias y vasodilatación.
• Riesgo de lesiones relacionadas con efectos sobre el sistema nervioso central y CV

Implementación con fundamento

Estas son intervenciones de enfermería vitales realizadas en pacientes que están tomando antagonistas alfa-adrenérgicos no selectivos:

• Controle la frecuencia cardíaca y la presión arterial de cerca y con frecuencia para detectar cambios para anticipar la necesidad de suspender el medicamento si las reacciones adversas son graves.
• Inyecte fentolamina directamente en el área de extravasación de epinefrina o dopamina para prevenir la muerte celular local.
• Establezca medidas de seguridad para evitar lesiones si el paciente experimenta debilidad, mareos o hipotensión ortostática.
• Proporcione medidas de confort para ayudar al paciente a sobrellevar los efectos de los medicamentos.
• Brindar educación al paciente sobre los efectos de los medicamentos y las señales de advertencia para informar para mejorar el conocimiento sobre la terapia con medicamentos y promover el cumplimiento.

Evaluación

Estos son los aspectos de la atención que deben evaluarse para determinar la efectividad de la terapia con medicamentos:

• Monitorear la respuesta del paciente a la terapia (mejoría de los signos y síntomas del feocromocitoma, mejoría del estado de los tejidos después de la extravasación).
• Controle los efectos adversos (por ejemplo, hipotensión ortostática, arritmias, efectos sobre el SNC).
• Evalúe la comprensión del paciente sobre la terapia con medicamentos pidiéndole que nombre el medicamento, su indicación y los efectos adversos a los que debe estar atento.
• Monitorear el cumplimiento del paciente con la terapia con medicamentos.

Agentes bloqueadores adrenérgicos selectivos alfa ₁

• Los bloqueantes adrenérgicos alfa ₁ selectivos son fármacos que tienen una afinidad específica por los receptores alfa ₁ .
• Los ejemplos de fármacos comunes incluyen prazosina, tamsulosina y doxazosina.

Acción Terapéutica

Las acciones deseadas y beneficiosas de los agentes bloqueantes adrenérgicos selectivos alfa ₁ son las siguientes:

• Bloqueo de los sitios receptores postsinápticos alfa ₁ . Esto provoca una disminución del tono vascular y vasodilatación, lo que conduce a una caída de la presión arterial. No se produce una taquicardia refleja que acompaña a una caída de la presión arterial porque no bloquean los sitios de los receptores alfa ₂ presinápticos .
• Reducir la resistencia periférica total a través del bloqueo alfa; no afecta la frecuencia cardíaca ni el gasto cardíaco.
• Aumento de las lipoproteínas de alta densidad al tiempo que reduce el nivel de colesterol total .
• El bloqueo de los receptores del músculo liso en la próstata, la cápsula prostática, la uretra prostática y el cuello de la vejiga urinaria conduce a la relajación de la vejiga y la próstata y mejora el flujo de orina en pacientes masculinos.

Indicaciones

Los agentes bloqueantes adrenérgicos alfa ₁ selectivos están indicados para las siguientes afecciones médicas:

• Para el tratamiento de la hipertrofia prostática benigna (HPB)
• Para el tratamiento de la hipertensión leve a moderada como monoterapia o en combinación con otros antihipertensivos.

Farmacocinética

Estas son las interacciones características de los agentes bloqueadores adrenérgicos selectivos alfa ₁ y el cuerpo en términos de absorción, distribución, metabolismo y excreción:

Ruta	Comienzo	Cima	Duración
Oral	Varia	2-3 h	No conocida
T1 / 2: 22 horas Metabolismo: hígado Excreción: bilis, heces , orina

Contraindicaciones y precauciones

Las siguientes son contraindicaciones y precauciones para el uso de agentes bloqueadores adrenérgicos selectivos alfa ₁ :

• Alergia a cualquier componente de la droga. Para prevenir la reacción de hipersensibilidad.
• Lactancia. Las drogas pasan a la leche materna
• Insuficiencia cardíaca o renal. Puede agravarse por los efectos del fármaco que reducen la presión arterial
• Deterioro hepático. Puede alterar el metabolismo de los fármacos.
• El embarazo. Posibles efectos adversos para el feto.

Efectos adversos

El uso de agentes bloqueantes adrenérgicos selectivos alfa ₁ puede provocar estos efectos adversos:

• SNC: dolor de cabeza, debilidad, mareos, fatiga, somnolencia, depresión.
• CV: arritmia, hipotensión, edema, IC, angina
• GI: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal
• Efecto del fármaco vasodilatador: enrojecimiento, rinitis, ojos enrojecidos, congestión nasal, priapismo

Interacciones

Las siguientes son interacciones fármaco-fármaco implicadas en el uso de agentes bloqueadores adrenérgicos selectivos alfa ₁ :

• Nitratos , bloqueantes de los canales de calcio , inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. Incremento de los efectos hipotensores.

Consideraciones de enfermería

Aquí hay importantes consideraciones de enfermería al administrar agentes bloqueadores adrenérgicos alfa ₁ selectivos:

Evaluación de enfermería

Estas son las cosas importantes que la enfermera debe incluir al realizar la evaluación, la historia clínica y el examen:

• Evalúe las contraindicaciones o precauciones (por ejemplo, antecedentes de alergia al fármaco, insuficiencia cardíaca o renal, estado de embarazo o lactancia, etc.) para evitar efectos adversos.
• Establezca una evaluación física de referencia para monitorear cualquier efecto adverso potencial.
• Evaluar la orientación, el afecto y los reflejos para monitorear los cambios del SNC relacionados con la terapia con medicamentos.
• Monitoree el estado CV (presión arterial, frecuencia del pulso, perfusión periférica) para determinar cambios en la función.
• Evaluar la función renal, incluida la diuresis, para evaluar los efectos sobre el sistema renal y evaluar la hipertrofia prostática benigna y sus efectos sobre la diuresis.
• Monitoree las pruebas de función renal y hepática para evaluar la posible necesidad de ajustar la dosis.

Diagnósticos de enfermería

Estos son algunos de los diagnósticos de enfermería que se pueden formular en el uso de este medicamento para terapia:

• Dolor agudo relacionado con dolor de cabeza, malestar gastrointestinal, rubor, congestión nasal
• Disminución del gasto cardíaco relacionado con cambios en la presión arterial, arritmias, vasodilatación.
• Riesgo de lesión relacionada con los efectos sobre el sistema nervioso central o CV del fármaco

Implementación con fundamento

Estas son intervenciones de enfermería vitales realizadas en pacientes que están tomando agentes bloqueadores adrenérgicos selectivos alfa ₁ :

• Controle la presión arterial, el pulso, el ritmo y el gasto cardíaco con regularidad para evaluar los cambios que puedan indicar la necesidad de ajustar la dosis o suspender el medicamento si los efectos CV son graves.
• Establezca precauciones de seguridad si se producen efectos sobre el sistema nervioso central o hipotensión ortostática para evitar lesiones al paciente.
• Haga arreglos para comidas pequeñas y frecuentes si el trastorno gastrointestinal es severo para aliviar el malestar y mantener la nutrición.
• Proporcione medidas de confort para ayudar al paciente a sobrellevar los efectos de los medicamentos.
• Brindar educación al paciente sobre los efectos de los medicamentos y las señales de advertencia para informar para mejorar el conocimiento sobre la terapia con medicamentos y promover el cumplimiento.

Evaluación

Estos son los aspectos de la atención que deben evaluarse para determinar la efectividad de la terapia con medicamentos:

• Monitoree la respuesta del paciente a la terapia (disminución de la presión arterial, mejora del flujo de orina con BPH).
• Monitoree los efectos adversos (por ejemplo, alteraciones gastrointestinales, del SNC o cambios CV).
• Evalúe la comprensión del paciente sobre la terapia con medicamentos pidiéndole que nombre el medicamento, su indicación y los efectos adversos a los que debe estar atento.
• Monitorear el cumplimiento del paciente con la terapia con medicamentos.

Agentes bloqueadores beta-adrenérgicos no selectivos

• Los agentes bloqueadores beta-adrenérgicos no selectivos son fármacos que bloquean los receptores beta dentro del SNS. El bloqueo no selectivo de todos los receptores beta da como resultado una pérdida de la broncodilatación refleja que se produce con la estimulación simpática.
• El uso de estos medicamentos está limitado en pacientes que fuman o tienen rinitis alérgica o estacional, asma o EPOC .
• Los ejemplos de fármacos comunes incluyen propranolol, nebivolol y timolol.

Acción Terapéutica

Las acciones deseadas y beneficiosas de los agentes bloqueantes beta-adrenérgicos no selectivos son las siguientes:

• Bloquea de forma competitiva los receptores beta-adrenérgicos en el corazón y el aparato yuxtaglomerular
• Reducción del tono vascular en el SNC.

Indicaciones

Los agentes bloqueadores beta-adrenérgicos no selectivos están indicados para las siguientes afecciones médicas:

• Estos medicamentos se usan para una amplia gama de afecciones, que incluyen hipertensión, pánico escénico ( ansiedad situacional ), migrañas, angina y temblores esenciales.
• El timolol y el carteolol en forma oftálmica se utilizan para reducir la presión intraocular en pacientes con glaucoma de ángulo abierto.

Farmacocinética

Estas son las interacciones características de los agentes bloqueadores beta-adrenérgicos no selectivos y el cuerpo en términos de absorción, distribución, metabolismo y excreción:

Ruta	Comienzo	Cima	Duración
Oral	20-30 min	60-90 min	6-12 h
IV	Inmediato	1 minuto	4-6 h
T1 / 2: 3-5 horas Metabolismo: hígado Excreción: orina

Contraindicaciones y precauciones

Las siguientes son contraindicaciones y precauciones para el uso de agentes bloqueadores beta-adrenérgicos no selectivos:

• Alergia a cualquier componente de la droga. Para prevenir la reacción de hipersensibilidad.
• Bradicardia, bloqueos cardíacos, shock, IC. Puede verse agravado por los efectos supresores cardíacos de estos fármacos.
• Broncoespasmo, EPOC, asma aguda. Puede empeorar por bloqueo de la broncodilatación simpática
• El embarazo. Se han producido efectos teratogénicos en estudios en animales con todos estos fármacos excepto sotalol; Puede ocurrir apnea neonatal , bradicardia e hipoglucemia.
• Lactancia. Los efectos potenciales para el recién nacido incluyen frecuencia cardíaca más lenta, hipotensión e hipoglucemia.
• Diabetes, hipoglucemia. Los medicamentos pueden bloquear los signos y síntomas normales de hipo e hiperglucemia.
• Tirotoxicosis. Efectos de bloqueo adrenérgico sobre la glándula tiroides
• Disfunción renal o hepática. Puede interferir con el metabolismo y la excreción de fármacos.

Efectos adversos

El uso de agentes bloqueadores beta-adrenérgicos no selectivos puede provocar estos efectos adversos:

• SNC: dolor de cabeza, fatiga, mareos, depresión, parestesia, alteraciones del sueño , pérdida de memoria , desorientación
• CV: bradicardia, bloqueo cardíaco, IC, hipotensión, insuficiencia vascular periférica
• Respiratorio: dificultad para respirar, tos, broncoespasmo, edema pulmonar severo, obstrucción bronquial severa
• GI: malestar gastrointestinal, náuseas, vómitos, diarrea, dolor gástrico, colitis
• GU: disminución de la libido, impotencia, disuria, enfermedad de Peyronie
• Otros: disminución de la tolerancia al ejercicio, hipoglucemia o hiperglucemia, cambios en el hígado
• Retirada brusca: angina, infarto de miocardio, hipertensión, accidente cerebrovascular

Interacciones

Las siguientes son interacciones fármaco-fármaco implicadas en el uso de agentes bloqueadores beta-adrenérgicos no selectivos:

• Clonidina. Puede ocurrir hipertensión paradójica; aumento de la hipertensión de rebote con la abstinencia de clonidina.
• AINE . Disminución del efecto antihipertensivo.
• Epinefrina. Episodio hipertensivo inicial seguido de bradicardia
• Alcaloides del cornezuelo del centeno. Puede ocurrir isquemia periférica
• Insulina y otros agentes antidiabéticos. Cambio potencial en los niveles de glucosa en sangre

Consideraciones de enfermería

Aquí hay importantes consideraciones de enfermería al administrar agentes bloqueadores beta-adrenérgicos no selectivos:

Evaluación de enfermería

Estas son las cosas importantes que la enfermera debe incluir al realizar la evaluación, la historia clínica y el examen:

• Evalúe las contraindicaciones o precauciones (por ejemplo, antecedentes de alergia al fármaco, insuficiencia cardíaca, estado de embarazo o lactancia, etc.) para evitar efectos adversos.
• Establezca una evaluación física de referencia para monitorear cualquier efecto adverso potencial.
• Evaluar la orientación, el afecto y los reflejos para monitorear los cambios del SNC relacionados con la terapia con medicamentos.
• Monitoree el estado CV (presión arterial, frecuencia del pulso, perfusión periférica) para determinar cambios en la función.
• Evalúe el abdomen, incluida la auscultación de los ruidos intestinales para controlar los efectos gastrointestinales.
• Monitoree las pruebas de función renal y hepática para evaluar la posible necesidad de ajustar la dosis, así como los niveles de electrolitos para monitorear los riesgos de arritmias.

Diagnósticos de enfermería

Estos son algunos de los diagnósticos de enfermería que se pueden formular en el uso de este medicamento para terapia:

• Dolor agudo relacionado con SNC, GI y sistémico
• Disminución del gasto cardíaco relacionado con efectos CV
• Perfusión tisular ineficaz relacionada con efectos sobre el SNC

Implementación con fundamento

Estas son intervenciones de enfermería vitales que se realizan en pacientes que están tomando agentes bloqueadores beta-adrenérgicos no selectivos:

• No suspenda estos medicamentos de forma abrupta después de la terapia crónica, pero disminuya gradualmente durante 2 semanas porque el uso prolongado de estos medicamentos puede sensibilizar el miocardio a las catecolaminas y pueden ocurrir reacciones graves.
• Monitoree continuamente a cualquier paciente que reciba una forma intravenosa de estos medicamentos para evitar complicaciones graves causadas por un bloqueo simpático rápido.
• Proporcione medidas de confort para ayudar al paciente a sobrellevar los efectos de los medicamentos.
• Brindar educación al paciente sobre los efectos de los medicamentos y las señales de advertencia para informar para mejorar el conocimiento sobre la terapia con medicamentos y promover el cumplimiento.

Evaluación

Estos son los aspectos de la atención que deben evaluarse para determinar la efectividad de la terapia con medicamentos:

• Monitoree la respuesta del paciente a la terapia (disminución de la presión arterial, disminución de los episodios de angina y mejora de la condición que se está tratando).
• Monitoree los efectos adversos (por ejemplo, alteraciones gastrointestinales, del SNC o cambios CV).
• Evalúe la comprensión del paciente sobre la terapia con medicamentos pidiéndole que nombre el medicamento, su indicación y los efectos adversos a los que debe estar atento.
• Monitorear el cumplimiento del paciente con la terapia con medicamentos.

Beta ₁ : agentes bloqueadores adrenérgicos selectivos

• Los bloqueantes adrenérgicos beta ₁ selectivos son fármacos que no bloquean los receptores beta ₁ responsables de la broncodilatación. Esto les da una ventaja sobre los betabloqueantes no selectivos.
• Estos medicamentos se prefieren para pacientes que fuman o que tienen asma, cualquier otra enfermedad pulmonar obstructiva o rinitis alérgica o estacional .
• Los ejemplos populares de esta clase incluyen atenolol, metoprolol y esmolol.

Acción Terapéutica

Las acciones deseadas y beneficiosas de los agentes bloqueantes adrenérgicos selectivos beta ₁ son las siguientes:

• El bloqueo de los receptores beta ₁ -adrenérgicos disminuye la excitabilidad del corazón, el gasto cardíaco y el consumo de oxígeno.
• Disminución de la liberación de renina que reduce la presión arterial.

Indicaciones

Los agentes bloqueadores beta-adrenérgicos no selectivos están indicados para las siguientes afecciones médicas:

• Tratamiento de arritmias cardíacas, hipertensión y angina crónica
• Prevención del reinfarto después de un infarto de miocardio al disminuir la carga de trabajo cardíaca y el consumo de oxígeno.
• En forma oral, se usa para disminuir la presión intraocular y para tratar el glaucoma de ángulo abierto.

Farmacocinética

Estas son las interacciones características de los agentes bloqueadores adrenérgicos selectivos beta ₁ y el cuerpo en términos de absorción, distribución, metabolismo y excreción:

Ruta	Comienzo	Cima	Duración
Oral	Varia	2-4 h	24 h
IV	Inmediato	5 minutos	24 h
T1 / 2: 6-7 h Metabolismo: – Excreción: bilis, orina, heces

Contraindicaciones y precauciones

Las siguientes son contraindicaciones y precauciones para el uso de agentes bloqueadores adrenérgicos selectivos beta ₁ :

• Alergia a cualquier componente de la droga. Para prevenir la reacción de hipersensibilidad.
• Bradicardia, bloqueos cardíacos, shock cardiogénico , IC. Puede verse agravado por los efectos supresores cardíacos de estos fármacos.
• Embarazo y lactancia. Efectos potenciales para el feto o el recién nacido
• Diabetes, tirotoxicosis, EPOC. Potencial de efectos adversos sobre estas enfermedades con bloqueo simpático

Efectos adversos

El uso de agentes bloqueadores adrenérgicos selectivos beta ₁ puede provocar estos efectos adversos:

• SNC: dolor de cabeza, fatiga, mareos, depresión, parestesia, alteraciones del sueño, pérdida de memoria , desorientación
• CV: bradicardia, bloqueo cardíaco, IC, hipotensión, insuficiencia vascular periférica
• Respiratorio: rinitis, broncoespasmo, disnea.
• GI: malestar gastrointestinal, náuseas, vómitos, diarrea, dolor gástrico, colitis
• GU: disminución de la libido, impotencia, disuria, enfermedad de Peyronie
• Otros: disminución de la tolerancia al ejercicio, hipoglucemia o hiperglucemia, cambios en el hígado
• Retirada brusca: angina, infarto de miocardio, hipertensión, accidente cerebrovascular

Interacciones

Las siguientes son interacciones fármaco-fármaco implicadas en el uso de agentes bloqueadores adrenérgicos selectivos beta ₁ :

• Clonidina, AINE, rifampicina , barbitúricos . Disminución de los efectos hipertensivos.
• Epinefrina. Episodio hipertensivo inicial seguido de bradicardia
• Lidocaína Aumento de los niveles séricos y la toxicidad de la lidocaína.
• Prazosin. Mayor riesgo de hipotensión ortostática
• Verapamilo, cimetidina, metimazol , propiltiouracilo. Aumento de los efectos de los bloqueadores beta ₁ selectivos

Consideraciones de enfermería

Aquí hay importantes consideraciones de enfermería cuando se administran agentes bloqueadores adrenérgicos selectivos beta ₁ :

Evaluación de enfermería

Estas son las cosas importantes que la enfermera debe incluir al realizar la evaluación, la historia clínica y el examen:

• Evalúe las contraindicaciones o precauciones (por ejemplo, antecedentes de alergia al fármaco, bradicardia, estado de embarazo o lactancia, etc.) para evitar efectos adversos.
• Establezca una evaluación física de referencia para monitorear cualquier efecto adverso potencial.
• Evaluar la orientación, el afecto y los reflejos para monitorear los cambios del SNC relacionados con la terapia con medicamentos.
• Monitoree el estado CV (presión arterial, frecuencia del pulso, perfusión periférica) para determinar cambios en la función.
• Evalúe el abdomen, incluida la auscultación de los ruidos intestinales para controlar los efectos gastrointestinales.
• Monitoree las pruebas de función renal y hepática para evaluar la posible necesidad de ajustar la dosis, así como los niveles de electrolitos para monitorear los riesgos de arritmias.

Diagnósticos de enfermería

Estos son algunos de los diagnósticos de enfermería que se pueden formular en el uso de este medicamento para terapia:

• Dolor agudo relacionado con SNC, GI y sistémico
• Disminución del gasto cardíaco relacionado con efectos CV
• Perfusión tisular ineficaz relacionada con efectos sobre el SNC

Implementación con fundamento

Estas son intervenciones de enfermería vitales realizadas en pacientes que están tomando agentes bloqueantes adrenérgicos selectivos beta ₁ :

• No suspenda estos medicamentos de forma abrupta después de la terapia crónica, pero disminuya gradualmente durante 2 semanas porque el uso prolongado de estos medicamentos puede sensibilizar el miocardio a las catecolaminas y pueden ocurrir reacciones graves.
• Monitoree continuamente a cualquier paciente que reciba una forma intravenosa de estos medicamentos para evitar complicaciones graves causadas por un bloqueo simpático rápido.
• Administre las formas orales de metoprolol con alimentos para facilitar la absorción.
• Proporcione medidas de confort para ayudar al paciente a sobrellevar los efectos de los medicamentos.
• Brindar educación al paciente sobre los efectos de los medicamentos y las señales de advertencia para informar para mejorar el conocimiento sobre la terapia con medicamentos y promover el cumplimiento.

Evaluación

Estos son los aspectos de la atención que deben evaluarse para determinar la efectividad de la terapia con medicamentos:

• Monitoree la respuesta del paciente a la terapia (presión arterial baja, menos episodios de angina, presión intraocular baja).
• Monitoree los efectos adversos (por ejemplo, alteraciones gastrointestinales, del SNC o cambios CV).
• Evalúe la comprensión del paciente sobre la terapia con medicamentos pidiéndole que nombre el medicamento, su indicación y los efectos adversos a los que debe estar atento.
• Monitorear el cumplimiento del paciente con la terapia con medicamentos.

Prueba de práctica: Antagonistas adrenérgicos

1. La estudiante de enfermería Aimee está revisando su examen de licenciatura. ¿Estaría en lo correcto al elegir qué combinación de medicamentos (clasificación y ejemplo correspondiente)?

A. bloqueante adrenérgico alfa ₁ selectivo: fentolamina
B. bloqueante adrenérgico no selectivo: labetalol
C. bloqueante alfa adrenérgico
no selectivo : doxazosina D. bloqueante beta adrenérgico no selectivo: metoprolol

1. Respuesta: B. Agente bloqueante adrenérgico no selectivo: labetalol

Otros ejemplos de agentes bloqueantes adrenérgicos no selectivos además del labetalol son la amiodarona y el carvedilol. La fentolamina es un bloqueador alfa no selectivo. La doxazosina es un bloqueador selectivo alfa1 y el metoprolol es un bloqueador beta selectivo.

2. ¿Cuál de los siguientes medicamentos puede mejorar el flujo de orina en los hombres?

A. prazosina
B. nebivolol
C. labetalol
D. amiodarona

2. Respuesta: A. prazosin

La prazosina, un antagonista adrenérgico selectivo _{de los} receptores alfa ₁ , puede mejorar el flujo de orina en pacientes masculinos y se utiliza como tratamiento para la hipertrofia prostática benigna (HPB). Esto se debe a que pueden bloquear los receptores del músculo liso en el tracto genitourinario, lo que conduce a la relajación de la próstata y la vejiga.

3. La enfermera Sam está cuidando a un paciente en terapia con carvedilol. ¿Qué parámetro debe monitorear regularmente para evaluar un posible ajuste de dosis?

A. suero de sodio nivel
B. hemoglobina y el hematocrito
C. SGPT
D. BUN

3. Respuesta: C. SGPT

El carvedilol se ha asociado con insuficiencia hepática relacionada con sus efectos sobre el hígado.

4. La Sra. Smith, una paciente de 40 años, ingresó debido a un episodio de hipertensión aguda. Su historial dice que es asmática. ¿Cuál de los siguientes medicamentos sería más seguro para administrar?

A. nebivolol
B. timolol
C. propranolol
D. atenolol

4. Respuesta: D. atenolol

El atenolol es un betabloqueante selectivo y no bloquea los receptores responsables de la broncodilatación. Todas las demás opciones son betabloqueantes no selectivos y pueden causar broncoconstricción y espasmos.

5. ¿Cuál de los siguientes fármacos se utiliza para el diagnóstico de feocromocitoma?

A. amiodarona
B. fentolamina
C. tamsulosina
D. acebutolol

5. Respuesta: B. fentolamina

Referencias y fuentes

Referencias y fuentes de esta guía de farmacología para antagonistas adrenérgicos :

• Karch, AM y Karch. (2011). Centrarse en la farmacología de enfermería . Wolters Kluwer Health / Lippincott Williams & Wilkins. [ Enlace ]
• Katzung, BG (2017). Farmacología básica y clínica . Educación McGraw-Hill.
• Lehne, RA, Moore, LA, Crosby, LJ y Hamilton, DB (2004). Farmacología para cuidados de enfermería.
• Smeltzer, SC y Bare, BG (1992). Libro de texto de enfermería médico-quirúrgica de Brunner & Suddarth . Filadelfia: JB Lippincott.

Ver también

Aquí hay otras guías de estudio de farmacología de enfermería:

• Farmacología de enfermería: guía de estudio para enfermeras

Fármacos del sistema gastrointestinal

• Antiácidos
• Antagonistas de la histamina-2
• Inhibidores de la bomba de protones

Fármacos para el sistema respiratorio

• Antihistamínicos
• Broncodilatadores y antiasmáticos
• Descongestionantes
• Expectorantes y mucolíticos
• Esteroides inhalados
• Surfactantes pulmonares

Fármacos del sistema endocrino

• Agentes adrenocorticales
• Agentes antidiabéticos
• Agentes elevadores de glucosa
• Agentes hipotalámicos
• Insulina
• Agentes paratiroideos: bisfosfonatos, calcitoninas
• Drogas hipofisarias
• Sulfonilureas
• Agentes tiroideos

Fármacos para el sistema nervioso autónomo

• Agonistas adrenérgicos (simpaticomiméticos)
• Antagonistas adrenérgicos (simpaticolíticos)
• Anticolinérgicos (parasimpaticolíticos)
• Agonistas colinérgicos (parasimpaticomiméticos)

Fármacos del sistema inmunológico

• Fármacos antiartríticos
• Inmunoestimulantes
• Inmunosupresores
• Fármacos anti-inflamatorios no esteroideos
• Salicilatos

Agentes quimioterapéuticos

• Antihelmínticos
• Medicamentos antiinfecciosos
• Antibióticos
• Antifúngicos
• Agentes antineoplásicos
• Fármacos antiprotozoarios
• Medicamentos antivirales

Fármacos para el sistema reproductivo

• Medicamentos para el sistema reproductor masculino
• Medicamentos para el sistema reproductor femenino

Fármacos para el sistema nervioso

• Antidepresivos
• Fármacos antiparkinsonianos
• Medicamentos anticonvulsivos
• Ansiolíticos e hipnóticos
• Anestésicos generales y locales
• Relajantes musculares
• Narcóticos, agonistas narcóticos y agentes antimigraña
• Agentes bloqueadores de la unión neuromuscular
• Drogas psicoterapéuticas

Fármacos para el sistema cardiovascular

• Fármacos antianginosos
• Fármacos antiarrítmicos
• Fármacos antihiperlipidémicos
• Medicamentos antihipertensivos
• Fármacos cardiotónico-inotrópicos
• Diuréticos
• Fármacos que afectan la coagulación

Lecturas adicionales y enlaces externos

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1. Enfoque en la farmacología de enfermería  : guía fácil de seguir para farmacología
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